Даний винахід має на меті створити новий лікарський засіб або здорову їжу, що містить композицію 5-метилтетрагідрофолієвої кислоти для поліпшення сну, де седативно-снодійний компонент зазначеної композиції можна приймати протягом тривалого часу, і ефект зазначеної композиції на поліпшення сну очевидний і не має побічних ефектів.
Даний винахід підтверджує ефект покращення сну 5-метилтетрагідрофолієвої кислоти на моделі сну пентобарбіталу миші.
Винахідники виявили, що 5-метилтетрагідрофолат не мав прямого снодійного ефекту, але міг збільшити кількість сплячих мишей під порогом пентобарбіталу натрію та скоротити затримку сну, а використовувана доза становила лише 0,3 мг/кг, щоб бути ефективною, але 5-метилтетрагідрофолат сам по собі не мав істотного впливу на тривалість сну у мишей, імовірно, він міг полегшити засипання пацієнтів і не мав істотного впливу на продовження часу сну.
Y-аміномасляна кислота, схвалена на національному рівні нова ресурсна їжа, має ефект тривалого прийому без побічних ефектів. За допомогою моделі мишачого пентобарбіталу сну було виявлено, що Y-аміномасляна кислота не може збільшити кількість мишей, які засинають при допорогових дозах пентобарбіталу натрію, а також не може скоротити затримку сну, але вона може покращити тривалість сну мишей, припускаючи, що що Y-аміномасляна кислота може покращити якість сну пацієнтів.
Винахідники виявили, що у-аміномасляна кислота в поєднанні з 5-метилтетрагідрофолатом має значний ефект покращення сну, як
Комбінація у-аміномасляної кислоти та 5-метилтетрагідрофолату має значний ефект покращення сну, що може значно збільшити кількість мишей, які засинають при допорогових дозах пентобарбіталу натрію, і скоротити затримку сну мишей, а також збільшити тривалість сну мишей. без прямого впливу на сон, що свідчить про те, що комбінація може покращити розлади сну пацієнтів, покращити якість сну та має дуже хороший профіль безпеки без прямого седативно-гіпнотичного впливу на нервову систему.
Першою метою цього винаходу є забезпечення нового застосування відомої сполуки, а саме 5-метилтетрагідрофолієвої кислоти, для отримання
Першою метою винаходу є забезпечення нового застосування відомої сполуки, а саме 5-метилтетрагідрофолієвої кислоти, у виготовленні ліків для профілактики або лікування безсоння.
Другою метою цього винаходу є створення фармацевтичної композиції з певним ефектом поліпшення сну, яку можна приймати протягом тривалого періоду часу.
композиція містить 5-метилтетрагідрофолієву кислоту, Y-аміномасляну кислоту.
5-метилтетрагідрофолієва кислота, описана в цьому винаході, включає 5-метил-(6S)-тетрагідрофолієву кислоту, 5-метил-(6R)-тетрагідрофолієву кислоту
кислота, 5-метил-(6,S)-тетрагідрофолієва кислота, тобто містить різні спінові ізомери 5-метилтетрагідрофолієвої кислоти, або єдина сполука хіральної структури.
Фармацевтично прийнятні солі, описані в цьому винаході, містять кислотні групи 5-метилтетрагідрофолату, що прореагували з органічними основами, неорганічними основами
Приклади солей включають солі кальцію, натрію, магнію, глюкозаміну та аргініну 5-метилтетрагідрофолату.
Описана тут композиція містить ефективну кількість 5-метилтетрагідрофолату та ефективну кількість Y-аміномасляної кислоти, і зазначено
Композиції можуть бути виготовлені в різні композиції шляхом додавання одного або більше фармацевтично прийнятних ексципієнтів. При застосуванні для перорального введення з них можна виготовляти тверді або рідкі препарати, такі як таблетки, капсули, м’які гелі, дисперговані таблетки, рідини для перорального застосування, гранули, жувальні таблетки, краплі тощо: при використанні для парентерального введення їх можна виготовляти у розчини, суспензії, порошки для ін’єкцій, такі як водні розчини для ін’єкцій, ліофілізовані порошки, масляні ін’єкції тощо.
Рецептури композицій цього винаходу можуть бути виготовлені звичайними методами в існуючій фармацевтичній галузі, і, якщо необхідно, можуть бути додані
При необхідності можна додавати різні фармацевтично прийнятні наповнювачі. Зазначені ексципієнти включають загальновживані ексципієнти, наповнювачі, сполучні речовини, дезінтегранти, поверхнево-активні речовини, мастила тощо.
Даний винахід забезпечує фармацевтичний або здоровий харчовий продукт, у якому добова доза 5-метилтетрагідрофолату становить 0,0550 мг, переважно 515 мг, а добова доза 5-метилтетрагідрофолієвої кислоти становить 0,0550 мг.
Слід розуміти, що доза лікарського засобу, яка забезпечується цим винаходом, не є обмеженням цього винаходу, а є перевагою для цього винаходу.
Y-аміномасляна кислота як новий харчовий ресурс у 2009 році та 5-метилтетрагідрофолієва кислота як харчова добавка до їжі у 2017 році, обидва безпечні.
Безпека Y-аміномасляної кислоти, нової харчової сировини в 2009 році, і 5-метилтетрагідрофолату, харчової харчової добавки в 2017 році, була перевірена, і обидва вони можуть прийматися протягом тривалого часу.
Усі снодійні препарати, наявні на ринку, які мають значний ефект, базуються на рецепторах нервових клітин у мозку, особливо на рецепторах ГАМК або 5-ГАМК.
Рецептори ГАМК або рецептори 5-гідрокситриптаміну як мішень, з прямим впливом, тривале використання призведе до втрати функції рецептора, зміни експресії рецептора, зміни структури рецептора, таким чином ще більше посилюючи пошкодження нервової системи та функції мозку. Комбінація 5-метилтетрагідрофолату і Y-аміномасляної кислоти має більш комплексний і ефективний вплив на поліпшення сну, оскільки не має прямого впливу на рецептори (Y-аміномасляна кислота не може потрапити безпосередньо в мозок через гематоенцефалічний бар'єр).
Магнафолат може засвоюватися безпосередньо, без метаболізму, підходить для всіх типів людей, включаючи мутацію гена MTHFR. У той час як харчовий фолат і фолієва кислота повинні пройти кілька біохімічних перетворень в організмі, щоб стати L-5-MTHF.